テッペーザ プロファイル
テッペーザの作用機序

テッペーザ_®の作用機序

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インスリン様成長因子-1受容体（IFG-1R）とは

IGF-1Rは、インスリン受容体（IR）と全アミノ酸配列で約50～60%の相同性を有するチロシンキナーゼ共役型細胞表面受容体型です。IGF-1Rは、リガンドであるIGF-1およびIGF-2によって活性化され、細胞増殖、分化、炎症などの重要な細胞活動を調節します。

TEDの病理学

甲状腺眼症の病態生理には、IGF-1R及び甲状腺刺激ホルモン受容体（TSHR）の関与が報告されています。眼窩線維芽細胞において、両受容体は共局在し、過剰に活性化していることが示されています。 眼窩線維芽細胞のIGF-1RとTSHRがβ-アレスチンを介して複合体を形成し、シグナル伝達が活性化されると、筋線維芽細胞や眼窩脂肪細胞への分化促進、炎症性サイトカイン過剰産生に伴う眼窩組織の炎症・肥大化、ヒアルロン酸などのGAG過剰産生に伴う外眼筋の線維化などが引き起こされます。

眼窩線維芽細胞におけるTSHRおよびIGF-1Rシグナル伝達経路の概略図

テッペーザ_®の作用機序

テッペーザ_®（テプロツムマブ）は、ヒト型IGF-1Rモノクローナル抗体であり、IGF-1Rの下流の細胞内シグナル伝達を阻害します。